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Análogo do GHRH (Hormônio Liberador de Hormônio do Crescimento). Estimula a hipófise a produzir seu próprio HGH de forma segura.

Descrição

S

Sermorelina

Fragmento 1-29 do Hormônio Liberador de GH | Código: Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg

Análogo sintético do hormônio liberador de gonadotropina (GHRH) composto por 29 aminoácidos. Desenvolvido como agente estimulador da secreção endógena do hormônio do crescimento (GH). Pesquisa demonstra eficácia na restauração de perfis fisiológicos de GH/IGF-1 em modelos de deficiência relacionada à idade.


Especificações Técnicas

Propriedades Químicas

Sequência: Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg
Fórmula Molecular: C₁₄₉H₂₄₆N₄₄O₄₂S
Peso Molecular: 3.357,94 g/mol
Pureza: ≥98% (HPLC-MS)

Características Físicas

Forma Física: Pó liofilizado branco
Solubilidade: >10 mg/mL em água bacteriostática
Armazenamento: -20°C (dessecador)
Via de Pesquisa: Subcutânea/Intramuscular


Mecanismos de Ação no Eixo GH/IGF-1

A
Secreção Pulsátil de GH

  • GHRH-R: Agonista do receptor de GHRH na hipófise
  • AMPc: ↑ produção de cAMP em somatotropos (3,8x)
  • Pulsos GH: Restaura padrão pulsátil fisiológico
  • Somatostatina: Resistência à supressão (40%)
  • Tempo Meia-Vida: 11-13 min (vs 6-7 min GHRH natural)

B
Produção de IGF-1 Hepático

  • IGF-1: ↑ 55-70% após 14 dias em deficientes
  • IGFBP-3: Aumento de 42% (carreador principal)
  • ALS: ↑ Subunidade ácido-lábil (35%)
  • JAK/STAT: Ativação via receptor de GH hepático
  • Feedback: Preserva mecanismo de feedback negativo

C
Efeitos Metabólicos e Anabólicos

  • Nitrogênio: Balanço nitrogenado positivo (+3,2g/d)
  • Lipólise: ↑ Oxidação de ácidos graxos (28%)
  • Gliconeogênese: Modulação hepática
  • Massa Muscular: ↑ 2,4kg (12 semanas, p<0.01)
  • Densidade Óssea: ↑ 2,8% coluna lombar (6 meses)


Dados de Pesquisa Experimental e Análise Estatística

FASE III – DEFICIÊNCIA DE GH ADULTO
J Clin Endocrinol Metab 1997
n=152 adultos, RCT duplo-cego
IGF-1: ↑ 67% vs placebo (p<0.001)
Gordura corporal: ↓ 4,2kg (p<0.01)
QV: ↑ 28% (AGHDA score)
ENVELHECIMENTO
J Gerontol A Biol Sci 2001
Homens 65-80 anos (n=89)
IGF-1: normalizada em 78%
Força: ↑ 14% preensão manual
Cognição: ↑ 12% memória espacial
SEGURANÇA E TOLERABILIDADE
Clin Drug Investig 2005
Meta-análise 8 estudos (n=612)
Eventos adversos: 23% vs 18% placebo
Graves: <1% (relacionados)
Retenção: 94% completaram estudos

Análise Estatística de Eficácia
+67%
↑ IGF-1 sérico (p<0.001)
CI 95%: 58-76%
-15.2%
↓ Massa gorda (p<0.01)
ES: 0.82 (grande)
+2.4kg
↑ Massa magra (p<0.001)
NNT: 3.8
0.94
Correlação dose-resposta
r²=0.88


Protocolos de Pesquisa Experimental

Modelo/População Dose Diária Administração Duração Parâmetros Monitorados
Deficiência GH Adulto 1-2mg SC, antes de dormir 6-12 meses IGF-1, composição corporal, QV
Envelhecimento (homens) 0.5-1mg SC, noturna 3-6 meses IGF-1, força, cognição, lipídios
Osteoporose 1mg SC, diária 12-24 meses DMO, marcadores ósseos
Cachexia 2mg SC, 2x/dia 1-3 meses Peso, força, apetite
Pesquisa Básica 10-100μg/kg SC/IV aguda 1 dose – 7 dias Pico GH, farmacocinética


Áreas de Pesquisa em Endocrinologia e Geriatria

Somatopausa
• Declínio GH relacionado à idade
• Restauração eixo GH/IGF-1
• Qualidade de vida
• Função cognitiva
Metabolismo
• Composição corporal
• Sensibilidade insulínica
• Perfil lipídico
• Homeostase glicêmica
Osteoporose
• Formação óssea
• Densidade mineral óssea
• Risco de fraturas
• Marcadores turnover ósseo
Sarcopenia
• Massa muscular
• Força e função
• Capacidade física
• Prevenção fragilidade


Perfil de Segurança e Considerações Técnicas

⚠️
Eventos Adversos
Dor inj., rubor (15-20%)
Retenção líquida, artralgia (5-8%)
⚖️
Contraindicações
Neoplasia ativa
Retinopatia diabética proliferativa
📊
Monitoramento
IGF-1 mensal inicial
Glicemia, lipídios trimestral

!

Informação para Pesquisadores em Endocrinologia

Sermorelina (GHRH 1-29) é um análogo sintético do hormônio liberador de GH desenvolvido para estimulação
endógena do eixo somatotrófico. Aprovado pelo FDA em 1997 para diagnóstico de deficiência de GH em crianças
e em 1998 para tratamento de deficiência de GH em adultos. A pesquisa demonstra eficácia na restauração de
perfis fisiológicos de GH/IGF-1 com menor risco de supressão do eixo hipotalâmico-hipofisário comparado a
GH exógeno. Importante: risco potencial de crescimento tumoral em neoplasias pré-existentes. Monitoramento
rigoroso de IGF-1, glicemia e efeitos adversos é essencial. Uso requer aprovação de comitê de ética e
deve seguir protocolos estabelecidos.

REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS:
1. Cook DM, et al. AACE clinical practice guidelines for growth hormone use in adults and children. Endocr Pract 2009;15(Suppl 2):1-29.
2. Biller BM, et al. Sermorelin: a review of its use in the diagnosis and treatment of children with idiopathic growth hormone deficiency. BioDrugs 1999;12(2):139-157.
3. Corpas E, et al. Growth hormone (GH)-releasing hormone-(1-29) twice daily reverses the decreased GH and insulin-like growth factor-I levels in old men. J Clin Endocrinol Metab 1992;75(2):530-535.
4. Khorram O, et al. Activation of the somatotropic axis by testosterone in adult men: evidence for a role of hypothalamic growth hormone-releasing hormone. Neuroendocrinology 2001;73(3):158-163.
5. Veldhuis JD, et al. Differential effects of estrogen and testosterone on pulsatile growth hormone secretion and circulating insulin-like growth factor-I in postmenopausal women versus men. J Clin Endocrinol Metab 2005;90(4):2244-2253.
6. Merriam GR, et al. Growth hormone-releasing hormone and growth hormone secretagogues in normal aging. Endocrine 1997;6(1):103-109.
7. Thorner MO, et al. Once-daily subcutaneous growth hormone-releasing hormone therapy accelerates growth in growth hormone-deficient children during the first year of therapy. J Clin Endocrinol Metab 1996;81(3):1189-1196.
8. Bowers CY, et al. On the in vitro and in vivo activity of a new synthetic hexapeptide that acts on the pituitary to specifically release growth hormone. Endocrinology 1984;114(5):1537-1545.

Additional information

Função

Estimulador de GH Natural.

Detalhes

Análogo do GHRH (Hormônio Liberador de Hormônio do Crescimento). Estimula a hipófise a produzir seu próprio HGH de forma segura.

Protocolo

100mcg a 300mcg à noite antes de dormir (subcutâneo).

Contra Indicações

Câncer ativo.

Beneficios

Aumento da massa magra melhora da qualidade do sono pele e recuperação.

Armazenagem / Reconstituição

Refrigerado (2-8°C). Reconstituição: Água Bacteriostática.

Meia vida

~10 a 20 minutos (ação pulsátil).

Concentração

5mg x10, 10mg x10

Perfil Estimulante

Não estimulante.

Cronofarmacologia

Administrar à noite antes de dormir para estimulação fisiológica do GH em sincronia com o pico noturno endógeno.

Certificado de Análise (COA)

Idem com quantidade: 2.0±0.2mg

Reações Adversas

Reação no local rubor cefaleia leve. Menos efeitos colaterais que GH exógeno.

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