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Retatrutide

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Retatrutide ativa receptores de GLP-1 GIP e Glucagon. É o “Rei” da perda de peso queimando gordura e reduzindo apetite.

Descrição


Retatrutide (LY3437943)
Peptídeo experimental (“triple agonist”) com atividade em três receptores hormonais: GLP-1R, GIPR e receptor de glucagon (GCGR).
A evidência publicada é de ensaios clínicos em andamento; o composto não possui aprovação regulatória para uso clínico.


Identificação rápida
Alvos: GLP-1R • GIPR • GCGR
Classe: peptídeo acilado (protração)
Sinônimo: “Triple G”
Status: investigacional (fase 2/3)
CAS: 2381089-83-2

Perfil científico

  • Conceito: tri-agonista incretínico + glucagon, visando combinar efeito de saciedade/controle glicêmico (GLP‑1/GIP) com componente metabólico (GCGR), com desenho molecular para ação prolongada.
  • Engenharia: descrito na literatura de descoberta como peptídeo com resíduos não codificados/modificações e cadeia lipídica (protração), otimizando farmacocinética e seletividade.
  • Identificadores: LY3437943 / retatrutide; registros públicos listam fórmula e massa molecular aproximadas (podem variar conforme forma/sal/derivados).
  • Status: composto investigacional; uso clínico depende de aprovação regulatória e diretrizes de prescrição.

Mecanismo (alto nível)

  • GLP‑1R: sinalização incretínica associada a saciedade, redução de ingestão e melhora do controle glicêmico em contextos clínicos (efeitos de classe).
  • GIPR: co-agonismo incretínico pode contribuir para maior eficácia metabólica em alguns desenhos farmacológicos.
  • GCGR: ativação do receptor de glucagon pode aumentar gasto energético/oxidação de lipídios em certos modelos, com equilíbrio delicado entre benefícios e efeitos adversos.
  • Resultado esperado (hipótese): maior perda de peso via combinação de redução de apetite + componente metabólico.

Evidência clínica (resumo)

  • Fase 2 (obesidade): estudo randomizado de 48 semanas reportou redução média de peso de até ~24,2% no grupo de maior dose, comparado ao placebo (desfechos e titulação variaram por braço).
  • Programas fase 3: múltiplos ensaios “TRIUMPH” em andamento (obesidade, T2D e comorbidades), com registros públicos em ClinicalTrials.gov.
  • Interpretação: resultados dependem de população, desenho, dose, duração e taxa de descontinuação; a segurança de longo prazo ainda está sendo estabelecida.
Este resumo é informativo e não substitui avaliação médica nem representa indicação aprovada.

Segurança & limitações

  • Eventos adversos mais comuns: sintomas gastrointestinais (p.ex., náusea, vômito, diarreia/constipação) foram frequentes em estudos publicados.
  • Tri-agonismo: a componente GCGR pode alterar tolerabilidade e parâmetros metabólicos; o balanço benefício/risco ainda está em estudo.
  • Grau de pesquisa: para materiais “research grade”, priorize COA, verificação de identidade/pureza (HPLC/LC‑MS) e controle de contaminantes (quando aplicável).
  • Não aprovado: não há recomendação de uso clínico neste conteúdo; qualquer decisão terapêutica deve seguir bulas/autoridades e avaliação médica.


Aviso importante
Este conteúdo é informativo e voltado a uso em pesquisa. Não constitui recomendação médica, diagnóstico, tratamento ou prevenção de doenças.
Não destinado a consumo humano ou animal. Em caso de dúvidas sobre saúde, procure um profissional habilitado.

Referências selecionadas (para leitura):

• NEJM 2023 (Jastreboff et al., 48 semanas, obesidade) • PubMed (NCT04881760) • Cell Metabolism 2022 (Coskun et al., descoberta) • ClinicalTrials.gov (programa TRIUMPH) • IUPHAR Guide to Pharmacology (ligante retatrutide).

Additional information

Função

Emagrecimento Extremo (Triplo Agonista).

Detalhes

Retatrutide ativa receptores de GLP-1 GIP e Glucagon. É o "Rei" da perda de peso queimando gordura e reduzindo apetite.

Protocolo

Dose semanal titulada: 2mg 4mg até 12mg (máximo em estudos).

Contra Indicações

Arritmias hipertensão não controlada (devido ao efeito glucagon).

Beneficios

Perda de peso massiva (>24% em estudos) melhora hepática energia.

Armazenagem / Reconstituição

Refrigerado (2-8°C). Reconstituição: Água Bacteriostática.

Meia vida

~5-6 dias (permite dosagem semanal).

Concentração

5mg x1, 5mg x3, 5mg x10, 10mg x1, 20mg x1, 30mg x1, 10mg x3, 20mg x3, 30mg x3, 20mg x10, 30mg x10, 50mg x10, 60mg x10

Perfil Estimulante

Não estimulante.

Cronofarmacologia

Administrar pela manhã no dia fixo semanal para controle glicêmico e peso. Minimiza efeitos GI durante a noite e otimiza supressão do apetite diurno.

Certificado de Análise (COA)

Idem com quantidade: 5.0±0.5mg

Reações Adversas

Náusea vômitos diarreia constipação dor abdominal redução de apetite. Efeitos GI dose-dependentes (agonista triplo GLP-1/GIP/glucagon).

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