Dermorfina

Faixa de preço: R$178 a R$990

Concentração

5mg x3
10mg x3
5mg x10
10mg x10

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Heptapeptídeo natural isolado da pele de rãs amazônicas. É um agonista seletivo do receptor opioide mu muito mais potente que a morfina.

SKU: DR Category: Anti-inflamatório Tags: Bioenergética, Metabolismo Energético, Metabolismo Lipídico, Modulação do Estresse, Neuroendócrino, Sinalização GPCR

Descrição

Dermorphin

Peptídeo opioide heptapeptídico — agonista seletivo de receptor μ‑opioide (MOR)

Dermorphin é um peptídeo originalmente isolado da pele de anfíbios (família Phyllomedusidae), notável por conter D‑aminoácido em sua sequência nativa.
Em modelos pré‑clínicos, apresenta alta afinidade e potência em ensaios opioides, com perfil de agonismo predominante em MOR.

Informações rápidas

Sequência (clássica)

H‑Tyr‑D‑Ala‑Phe‑Gly‑Tyr‑Pro‑Ser‑NH₂

Alvo farmacológico

MOR (μ‑opioide)

Classe

Peptídeo bioativo (opioide)

Nota regulatória

Alto potencial de risco / controle

Contexto: Dermorphin e análogos aparecem em discussões de antidopagem e monitoramento em esporte por pertencerem à classe de analgésicos opioides.

Visão geral científica

Origem: peptídeo natural descrito em secreções cutâneas de anfíbios; não compartilha a arquitetura típica de opioides endógenos humanos.
Estrutura: heptapeptídeo amidado com D‑Ala na posição 2, característica associada a maior estabilidade a peptidases em comparação a sequências totalmente L‑aminoacídicas.
Farmacologia: agonista opioide com preferência por MOR; em estudos, produz efeitos antinociceptivos e neuroendócrinos dependentes de receptores opioides (antagonizáveis por naloxona).

Mecanismo de ação (alto nível)

Agonismo em MOR: ativação de receptores μ‑opioides (GPCR), com acoplamento a Gi/o, reduzindo a excitabilidade neuronal e a liberação de neurotransmissores em circuitos nociceptivos.
Potência e seletividade: diversos modelos reportam alta atividade funcional e afinidade nanomolar; variações dependem do ensaio (tecido, espécie, radioligante e condições experimentais).
Eventos downstream: modulação de adenilato ciclase, canais iônicos (p.ex., GIRK) e vias de sinalização associadas a analgesia, sedação e depressão respiratória (efeitos de classe).

Observação: a interpretação clínica não é apropriada a partir de dados pré‑clínicos isolados.

Dados e evidências (seleção pré‑clínica)

Ensaios funcionais clássicos

GPI (guinea pig ileum): IC₅₀ ~ 3,3 nM
MVD (mouse vas deferens): IC₅₀ ~ 29 nM

Valores relatados em literatura clássica (dependentes de protocolo/tecido).

Afinidade por MOR (referência)

Ki em ensaios de ligação competitiva reportado em faixa nanomolar (ex.: ~ 1–2 nM).

A afinidade varia conforme espécie, membrana, radioligante e condições de incubação.

Potência vs. morfina (contexto)

Em determinados modelos e vias experimentais, dermorphin pode apresentar potência muito superior à morfina (ordens de magnitude variáveis).

Comparações dependem do teste (p.ex., hot plate, tail‑flick) e da via.

Importante: números pré‑clínicos não são equivalentes a dose, eficácia ou segurança em humanos.

Aplicações em pesquisa (sem orientação de uso)

Farmacologia de receptores: caracterização de afinidade, seletividade e sinalização (p.ex., vias Gi/o vs β‑arrestina) em sistemas celulares/membranas.
Neurociência da dor: estudos de modulação de circuitos nociceptivos e de plasticidade sináptica em modelos experimentais.
Ferramenta comparativa: referência para benchmarking de agonistas opioides peptídicos e não peptídicos.
Química medicinal: base para desenho de análogos com alterações de estabilidade, permeabilidade e viés de sinalização.

Este material descreve usos típicos em pesquisa e não constitui recomendação clínica.

Aviso importante

Este conteúdo é informativo e voltado a uso em pesquisa. Não constitui recomendação médica, diagnóstico, tratamento ou prevenção de doenças.
Não destinado a consumo humano ou animal. Em caso de dúvidas sobre saúde, procure um profissional habilitado.

Segurança, risco e conformidade

Risco de classe (opioides): agonistas de MOR estão associados a risco de depressão respiratória, sedação, tolerância, dependência e eventos graves em exposições não controladas.
Regulatório/antidopagem: dermorphin e análogos são monitorados e discutidos em contextos esportivos por se tratarem de analgésicos opioides peptídicos.
Boas práticas: manuseio por pessoal treinado, com EPI adequado, rastreabilidade e descarte conforme normas locais e institucionais.

Armazenagem e estabilidade (geral)

Armazenagem: manter liofilizado conforme especificação do fabricante; tipicamente refrigerado (2–8 °C) ou congelado (≤ −20 °C) para estabilidade prolongada.
Proteção: evitar umidade, calor, luz intensa e ciclos repetidos de congelamento/descongelamento.
Soluções: para experimentos, preparar alíquotas e utilizar imediatamente ou armazenar conforme validação interna do laboratório.

Referências selecionadas (para leitura)

de Castiglione R. et al. Synthetic peptides related to the dermorphins (1981).
Broccardo M. et al. Pharmacological data on dermorphins (1981).
Amiche M. et al. Characterisation and visualisation of [3H]dermorphin (1990).
Hochrainer N. et al. In Vitro and In Vivo Pharmacological Profiles… (2024) — inclui dados de afinidade (Ki) para dermorphin em MOR.

Additional information

Função	Analgésico opioide potente (Pesquisa).
Detalhes	Heptapeptídeo natural isolado da pele de rãs amazônicas. É um agonista seletivo do receptor opioide mu muito mais potente que a morfina.
Protocolo	Uso restrito a pesquisa devido à potência. Doses na faixa de microgramas.
Contra Indicações	Histórico de abuso de substâncias depressão respiratória.
Beneficios	Analgesia profunda e rápida.
Armazenagem / Reconstituição	Refrigerado (2-8°C). Reconstituição: Água Bacteriostática.
Meia vida	Curta (minutos).
Concentração	5mg x3, 10mg x3, 5mg x10, 10mg x10
Perfil Estimulante	Não estimulante (agonista opioide μ analgésico sem efeito estimulante típico).
Cronofarmacologia	Administrar conforme necessidade analgésica. Se uso crônico, preferir à noite para potencial analgesia durante o sono sem sedação diurna excessiva.
Certificado de Análise (COA)	Pureza HPLC: ≥98%, Teor peptídico: ≥97%, pH: 4.0-6.0, Água: ≤2%, MS: 803.9 Da confirmada, Endotoxinas: <10 EU/mg, Atividade opioide μ: confirmada, Aspecto: pó branco.
Reações Adversas	Sedação prurido náusea constipação. Efeitos opioides típicos.