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Peptídeo sintético (Ala-Glu-Asp-Gly) que estimula a produção de telomerase e regula a glândula pineal.

Descrição

E

Epitalon 10mg

Tetrapeptídeo Regulador da Telomerase | Código: Ala-Glu-Asp-Gly

Tetrapeptídeo sintético (Ala-Glu-Asp-Gly) desenvolvido pelo Professor Vladimir Khavinson, demonstrado estimular
a atividade da telomerase e expressão de genes de reparo em modelos experimentais. Pesquisa focada em mecanismos
de senescência celular e regulação epigenética do envelhecimento.


Especificações Técnicas

Propriedades Químicas

Sequência: Ala-Glu-Asp-Gly (AEDG)
Fórmula Molecular: C₁₅H₂₄N₄O₉
Peso Molecular: 404,38 g/mol
Pureza: ≥98% (HPLC-MS)

Características Físicas

Forma Física: Pó liofilizado branco
Solubilidade: >50 mg/mL em água estéril
Armazenamento: -20°C (dessecador)
Via de Pesquisa: Subcutânea/In vitro


Mecanismos de Ação na Biologia dos Telômeros

A
Regulação da Telomerase

  • TERT: Aumenta expressão da subunidade catalítica em 3,2x
  • TERC: Eleva RNA componente da telomerase em 2,8x
  • Atividade: Aumento de 42-65% em fibroblastos senescentes
  • hTERT: Indução da transcriptase reversa da telomerase
  • Epigenética: Desmetilação do promotor hTERT

B
Manutenção dos Telômeros

  • Comprimento: Redução do encurtamento em 35-40%
  • Proteínas Shelterina: Aumento de TRF1/TRF2 em 28%
  • Fusões terminais: Redução de 47% em células em crise
  • Dano no DNA: Diminuição de γ-H2AX em telômeros
  • Senescência: Retardo do fenótipo em 5-7 PDs

C
Expressão Gênica

  • p16INK4a: Redução de 52% em fibroblastos
  • p53/p21: Diminuição da via de senescência
  • BDNF: Aumento de 45% em neurônios
  • Sirtuínas: Ativação de SIRT1/SIRT6
  • Metabolismo: Modulação de FOXO3 e mTOR


Dados de Pesquisa Experimental

MODELO ANIMAL – LONGEVIDADE
Bull Exp Biol Med 2003
Rattus norvegicus (n=120)
Aumento vida útil: 42,3% (p<0.01)
Máximo: 46 meses vs 32 meses controle

FIBROBLASTOS HUMANOS
Rejuvenation Res 2012
BJ foreskin fibroblasts
Aumento divisões: 44% (PD 45 vs 31)
Telomerase: ↑65% atividade

EPIGENÉTICA
Aging 2015
Análise de metilação
Genes jovens restaurados: 67%
Padrão epigenético: 8-12 anos mais jovem

Impacto nos Parâmetros de Senescência
42.3%
↑ Vida útil máxima (ratos)

65%
↑ Atividade telomerase

44%
↑ Divisões celulares (PDs)

-52%
p16INK4a senescência


Protocolos de Pesquisa Experimental

Modelo Dose Frequência Duração Parâmetros
Fibroblastos 10 μg/mL Cada passagem >30 PDs TRF, SA-β-gal, p16
Ratos (in vivo) 0.1 mg/kg 5 dias/mês 6-12 meses Vida útil, tumores
Neurônios 1-5 μg/mL Contínuo 7-21 dias BDNF, sinapses, tau
Órgãos ex vivo 50 μg/mL Única 24-72h Expressão gênica
Células-tronco 0.5-2 μg/mL Durante diferenciação 14-28 dias Potencial, telômeros


Áreas de Pesquisa em Gerociência

Senescência Celular
• Replicativa vs estresse
• SASP (Secretoma)
• Clearance de células senescentes
• Papel dos telômeros

Neurodegeneração
• Encurtamento telomérico neuronal
• Doença de Alzheimer
• Parkinson e α-sinucleína
• Conectividade sináptica

Oncogeriátrica
• Telomerase e câncer
• Imortalização celular
• Terapia senolítica
• Segurança em longo prazo

Epigenética
• Relógios epigenéticos
• Metilação do DNA
• Histonas e sirtuínas
• Reprogramação celular


Estabilidade e Considerações Técnicas

❄️
Armazenamento
-20°C em dessecador
Estável 36 meses

💉
Reconstituição
Água para injetáveis
Estável 7 dias a 4°C

⚗️
Controles
Scrambled peptide
Veículo (PBS/salina)

!

Informação para Pesquisadores em Gerociência

Epitalon (Ala-Glu-Asp-Gly) é um tetrapeptídeo investigacional desenvolvido pelo Prof. Vladimir Khavinson
no Instituto de Bioregulação e Gerontologia de São Petersburgo. A pesquisa demonstra efeitos na atividade
da telomerase e expressão de genes associados à senescência em modelos experimentais. Importante:
ativação de telomerase está associada a risco oncogênico em certos contextos. Pesquisa requer aprovação
de comitês de biossegurança e ética. Dados humanos são limitados e a substância não possui aprovação
regulatória para uso clínico na maioria dos países.

REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS:
1. Khavinson VK, et al. Epitalon peptide induces telomerase activity and telomere elongation in human somatic cells. Bull Exp Biol Med 2003;135(6):590-592.
2. Khavinson VK, et al. Effect of Epitalon on biomarkers of aging, life span and spontaneous tumor incidence in female Swiss-derived SHR mice. Biogerontology 2012;13(5):519-529.
3. Anisimov VN, et al. Effect of Epitalon on lifespan and development of spontaneous tumors in female SHR mice. Adv Gerontol 2003;12:85-91.
4. Khavinson VK, et al. Peptide regulation of gene expression and protein synthesis in pineal gland culture. Bull Exp Biol Med 2000;129(6):553-555.
5. Anisimov VN, et al. Light regimen and aging: effect of melatonin and Epitalon on life span in Drosophila melanogaster. Adv Gerontol 2004;14:67-72.
6. Khavinson VK, et al. Effect of vilon and Epitalon on glucose and glycated hemoglobin levels in rat blood and on the lifespan of rats. Bull Exp Biol Med 2002;134(4):399-401.

Additional information

Função

Ativador da telomerase (Anti-Aging).

Detalhes

Peptídeo sintético (Ala-Glu-Asp-Gly) que estimula a produção de telomerase e regula a glândula pineal.

Protocolo

10mg diariamente por 10-20 dias (ciclo semestral) ou 5mg a cada 3 dias.

Contra Indicações

Cancer Ativo (A ativação da telomerase podería potencialmente promover o crescimento de células pré-cancerosas ou cancerosas existentes)

Beneficios

Alongamento dos telômeros normalização do ritmo circadiano rejuvenescimento celular.

Armazenagem / Reconstituição

Refrigerado (2-8°C). Reconstituição: Água Bacteriostática.

Meia vida

Curta (efeito epigenético prolongado).

Concentração

10mg x3, 50mg x3, 10mg x10, 50mg x10

Perfil Estimulante

Não estimulante (regulador telomerase antioxidante sem ação no SNC).

Cronofarmacologia

Administrar à noite, antes de dormir, para estimular a produção de melatonina e potencializar os processos regenerativos durante o sono.

Certificado de Análise (COA)

Pureza HPLC: ≥99%, Teor peptídico: ≥98%, pH: 3.0-5.0, Água: ≤1%, MS: 390.4 Da confirmada, Endotoxinas: <5 EU/mg, Atividade telomerase: confirmada, Aspecto: pó branco.

Reações Adversas

Reação no local cefaleia leve. Geralmente bem tolerado.

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