PE 22-28

PEG-MGF R$1.306

PT-141

Faixa de preço: R$351 a R$976

Concentração

10mg x3
10mg x10

Limpar

Agonista de melanocortina que atua no sistema nervoso central para aumentar o desejo sexual (em homens e mulheres) e tratar disfunção erétil.

SKU: PT Category: Saúde Sexual Tags: Desejo Sexual, Libido, MC4R, Neuroendócrino, Resposta Sexual, Sistema Melanocortina

Descrição

PT-141 (Bremelanotida) — Agonista de receptores melanocortínicos (MC1R/MC4R/MC3R/MC5R)

Bremelanotida é um peptídeo cíclico (7 aminoácidos) e agonista de receptores melanocortínicos. Em formulação aprovada (EUA),
é indicada para transtorno do desejo sexual hipoativo (HSDD) em mulheres pré-menopausa com quadro adquirido e generalizado,
quando causa sofrimento significativo e não é decorrente de condição médica/psiquiátrica, problemas de relacionamento ou efeito de substâncias/medicações.

Identificação rápida (dados regulatórios/analíticos)

Classe: agonista MCR

Peptídeo: 7 aa (cíclico)

Alvos: MC1R/MC4R > MC3R/MC5R

t½ terminal: ~2,7 h (SC)

Tmax: ~1,0 h (SC)

Biodisp.: ~100% (SC)

Ligação a proteínas: ~21%

Excreção (radioativo): urina 64,8% / fezes 22,8%

Interação: pode retardar esvaziamento gástrico

Qualidade: exigir COA (HPLC + LC‑MS)

Observação: em uso aprovado, há contraindicação em hipertensão não controlada e doença cardiovascular conhecida.

Mecanismo (visão científica)

Agonista MCR: ativa receptores melanocortínicos com ordem de potência reportada: MC1R, MC4R, MC3R, MC5R, MC2R.
SNC: neurônios com MC4R estão presentes em várias regiões do sistema nervoso central; o mecanismo exato de melhora do HSDD é descrito como não totalmente conhecido na rotulagem.
MC1R e pigmentação: MC1R em melanócitos pode aumentar melanogênese, alinhado ao risco de hiperpigmentação focal descrito em bula.

Evidência clínica (Fase 3, endpoints validados)

Em dois estudos fase 3 randomizados e duplo-cegos (24 semanas), os co-endpoints primários foram mudança em:
FSFI – domínio Desejo (↑ = melhora) e FSDS‑DAO Q13 (“bother” por baixo desejo) (↓ = melhora).

Desfecho

Estudo 1

Estudo 2

FSFI – Desejo
mudança média (Vyleesi vs placebo)

+0,5 vs +0,2
p=0,0002

+0,6 vs +0,2
p<0,0001

FSDS‑DAO Q13
mudança média (Vyleesi vs placebo)

−0,7 vs −0,4
p<0,0001

−0,7 vs −0,4
p=0,0053

Nota interpretativa: na rotulagem, não houve diferença significativa em “satisfying sexual events (SSEs)” (endpoint secundário) nos estudos pivôs.

PK/PD e interações (selecionado da bula)

Absorção: Tmax mediano ~1,0 hora (0,5–1,0 h); biodisponibilidade ~100% após SC.
Eliminação: meia‑vida terminal média ~2,7 horas (1,9–4,0 h); CL/F média 6,5 ± 1,0 L/h.
Metabolismo: múltiplas hidrólises das ligações amida do peptídeo cíclico (7 aa).
Interações: pode retardar o esvaziamento gástrico e alterar absorção de medicamentos orais; evitar uso com naltrexona oral (redução significativa de exposição).
Populações especiais: exposição (AUC) aumenta com insuficiência renal (até ~2× em grave) e hepática moderada (~1,7×) em dados de dose única.

Segurança e eventos adversos (bula)

Contraindicação: hipertensão não controlada ou doença cardiovascular conhecida.
PA/FC: aumentos transitórios de PA e redução de FC após cada dose; em estudos, aumento máximo de ~6 mmHg (PAS) e 3 mmHg (PAD) com pico em 2–4 h e redução de até 5 bpm; retorno em geral <12 h.
Náusea: evento mais comum (~40% vs 1,3% placebo); pode exigir antiemético e levar à descontinuação em parte dos pacientes.
Hiperpigmentação focal: reportada (~1% com até 8 doses/mês); risco maior com pele mais escura e uso mais frequente.

Eventos comuns (≥4% na bula)

Náusea

40,0% vs 1,3%

Rubor (flushing)

20,3% vs 0,3%

Reação no local

13,2% vs 8,4%

Cefaleia

11,3% vs 1,9%

Vômito

4,8% vs 0,2%

Qualidade, COA e rastreabilidade

Identidade (LC‑MS): confirmar massa/fragmentação compatíveis com bremelanotida (CID PubChem) e forma salina (ex.: acetato), quando aplicável.
Pureza (HPLC): perfil cromatográfico, impurezas peptídicas/epímeros e produtos de hidrólise.
Potência: teor real (mg/vial) e incerteza analítica (por lote).
Endotoxinas/biocarga: critério essencial para materiais injetáveis (mesmo em contexto de pesquisa).
Estabilidade: cadeia fria/umidade, histórico de transporte e data de reanálise.

Aviso importante

Este conteúdo é informativo e voltado a uso em pesquisa. Não constitui recomendação médica, diagnóstico, tratamento ou prevenção de doenças.
Não destinado a consumo humano ou animal. Em caso de dúvidas sobre saúde, procure um profissional habilitado.

Referências selecionadas (para leitura):

• FDA — VYLEESI (bremelanotide) Prescribing Information (2019): indicação, contraindicações, advertências (PA/FC, hiperpigmentação, náusea), PK e resultados de Fase 3 (FSFI/FSDS‑DAO).
• PubChem — Bremelanotide (CID 9941379): identificação química e dados de composto.

Additional information

Função	Estimulante de libido (Vyleesi/Bremelanotide).
Detalhes	Agonista de melanocortina que atua no sistema nervoso central para aumentar o desejo sexual (em homens e mulheres) e tratar disfunção erétil.
Protocolo	1mg a 2mg subcutâneo 45 minutos antes da atividade sexual. Não exceder 8 doses/mês.
Contra Indicações	Hipertensão não controlada doenças cardíacas.
Beneficios	Aumento significativo da libido e excitação sexual (independente de estímulo visual).
Armazenagem / Reconstituição	Refrigerado (2-8°C). Reconstituição: Água Bacteriostática.
Meia vida	~2.7 horas.
Concentração	10mg x3, 10mg x10
Perfil Estimulante	Estimulante periférico.
Cronofarmacologia	Administração sob demanda: aplicar 45-60 min antes da atividade sexual. A meia-vida permite flexibilidade, mas evitar uso tardio se causar náusea/rubor.
Certificado de Análise (COA)	Idem com quantidade: 10.0±1.0mg
Reações Adversas	Agitação insônia taquicardia ansiedade. Estimulante central potente.