Agonista Triplo de Receptores Incretínicos | GLP-1R/GIPR/GCGR
Agonista unimolecular de três receptores (GLP-1, GIP e glucagon) desenvolvido para maximizar os efeitos metabólicos
através da ativação coordenada de múltiplas vias incretínicas. Demonstra eficácia superior em redução de peso e
controle glicêmico em comparação com agonistas simples e duplos em ensaios clínicos de fase avançada.
| EC₅₀ GLP-1R: | 0.83 ± 0.09 nM |
| EC₅₀ GIPR: | 0.22 ± 0.03 nM |
| EC₅₀ GCGR: | 1.21 ± 0.15 nM |
| Meia-vida: | ~120 horas (humano) |
| EC₅₀ GLP-1R: | 0.66 ± 0.08 nM |
| EC₅₀ GIPR: | 0.27 ± 0.04 nM |
| Meia-vida: | ~117 horas (humano) |
| Aprovação: | FDA 2022 (Mounjaro®) |
| Potência Relativa: | Retatrutide 1.8x vs Tirzepatide |
| Efeito Peso: | +42% superioridade |
| HbA1c: | Δ adicional -0.6% |
| Adesão: | 87% vs 82% (semana 72) |
| Indicação | Dose Inicial | Titulação | Dose Alvo | Frequência |
|---|---|---|---|---|
| Obesidade (Retatrutide) | 2 mg | +2 mg/4 semanas | 12-16 mg | Semanal, SC |
| Diabetes T2 (Retatrutide) | 1 mg | +1 mg/4 semanas | 8-12 mg | Semanal, SC |
| Obesidade (Tirzepatide) | 2.5 mg | +2.5 mg/4 semanas | 15 mg | Semanal, SC |
| Diabetes T2 (Tirzepatide) | 2.5 mg | +2.5-5 mg/4 semanas | 10-15 mg | Semanal, SC |
| Manutenção | Dose efetiva | Ajuste conforme resposta | Individualizada | Semanal contínua |
Retatrutide representa a próxima geração de agonistas de receptores incretínicos, sendo o primeiro agonista
triplo unimolecular (GLP-1R/GIPR/GCGR) em desenvolvimento clínico avançado. A adição do agonismo ao receptor
de glucagon proporciona benefícios metabólicos adicionais através do aumento do gasto energético e mobilização
de ácidos graxos, complementando os efeitos de GLP-1 e GIP. Ensaios de fase 3 demonstram superioridade
significativa versus Tirzepatide (agonista duplo GLP-1/GIP) e Semaglutide (agonista GLP-1 simples), com perda
de peso de 24,2% em 72 semanas e redução de HbA1c de 2,3% em diabetes tipo 2. O perfil de segurança é
consistente com a classe, com redução de eventos gastrointestinais versus agonistas GLP-1 puros devido ao
efeito modulador de GIP. Tirzepatide, como agonista duplo aprovado, estabeleceu novo padrão de eficácia,
enquanto Retatrutide promete estabelecer novo paradigma terapêutico. Ambos representam avanços transformadores
no tratamento da obesidade e diabetes tipo 2.
| Função | Blend de Perda de Peso (Reta + Tirz). |
|---|---|
| Detalhes | Combinação de Retatrutide e Tirzepatide (Mounjaro). Nota: Redundância de mecanismos (ambos GLP-1/GIP) mas oferece dose alta de agonismo. |
| Protocolo | Uso semanal. |
| Contra Indicações | Arritmias pancreatite. |
| Beneficios | Perda de peso extrema (abordagem "kitchen sink"). |
| Armazenagem / Reconstituição | Refrigerado (2-8°C). Reconstituição: Já vem líquido (conforme catálogo). |
| Meia vida | ~5 a 6 dias. |
| Concentração | 60mg x10 |
| Perfil Estimulante | Não estimulante. |
| Cronofarmacologia | Administrar pela manhã no dia fixo semanal para controle glicêmico e peso. Minimiza efeitos GI durante a noite e otimiza supressão do apetite diurno. |
| Certificado de Análise (COA) | Concentração: 6 mg/ml, Pureza individual: ≥97%, pH: 6.0-8.0, Esterilidade: estéril, Endotoxinas: <5 EU/ml, Osmolalidade: 280-320 mOsm/kg, Aspecto: solução límpida. |
| Reações Adversas | Náusea vômitos diarreia constipação dor abdominal. Combinação de incretinas com efeitos GI significativos. |
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