Tetrapeptídeo Neuroprotetor | Modulador de Receptores Sigma-1
Tetrapeptídeo sintético (Tyr-Pro-Ser-Tyr-NH₂) desenvolvido na Saint Louis University como ligante seletivo de receptores
sigma-1. Demonstra potentes efeitos neuroprotetores, cognitivos e moduladores da plasticidade sináptica em modelos
experimentais de doenças neurodegenerativas.
| Sequência: | Tyr-Pro-Ser-Tyr-NH₂ (YPSY-NH₂) |
| Fórmula Molecular: | C₂₈H₃₆N₅O₇ |
| Peso Molecular: | 554,62 g/mol |
| Pureza: | ≥98% (HPLC-MS) |
| Forma Física: | Pó liofilizado branco |
| Solubilidade: | >20 mg/mL em água estéril |
| Armazenamento: | -20°C (dessecador) |
| Via de Pesquisa: | IP, SC, ICV, in vitro |
| Ki σ1: | 4.2 ± 0.8 nM |
| Seletividade σ1/σ2: | >1500x |
| Meia-vida (rato): | ~45 minutos (IP) |
| BBB Penetração: | Moderada (brain/plasma = 0.3) |
| Modelo Experimental | Dose | Frequência | Duração | Parâmetros Avaliados |
|---|---|---|---|---|
| Alzheimer (APP/PS1) | 1 mg/kg | IP, diário | 3 meses | Aβ, memória, sinapses |
| AVC isquêmico (MCAO) | 2.5 mg/kg | IP, 1h pós-oclusão | 3-7 dias | Infarto, déficit, histologia |
| Depressão (CUMS) | 0.5 mg/kg | SC, diário | 14-21 dias | FST, SPT, BDNF, neurogênese |
| Parkinson (6-OHDA) | 1.5 mg/kg | IP, diário | 4 semanas | Rotarod, TH+ neurônios |
| Cultura neuronal | 1-10 μM | Pré-tratamento 24h | 24-72h pós-insulto | Viabilidade, ROS, apoptose |
SLU-PP-332 é um tetrapeptídeo sintético desenvolvido como ligante altamente seletivo de receptores sigma-1
(Ki = 4.2 nM, seletividade >1500x vs sigma-2). Os receptores sigma-1 funcionam como chaperonas moleculares
na interface retículo endoplasmático-mitocôndria, modulando sinalização de cálcio, estresse do RE, produção
de ATP e plasticidade sináptica. Pesquisa demonstra efeitos neuroprotetores robustos em múltiplos modelos
neurodegenerativos através de mecanismos que incluem aumento de BDNF, redução de inflamação, melhora da
função mitocondrial e preservação sináptica. Importante: embora demonstre excelente perfil de segurança
em estudos pré-clínicos, não possui aprovação para uso humano. Pesquisa requer aprovação de comitês de ética
em pesquisa animal e institucional.
| Função | Simulador de Exercício (Sem hormônios). |
|---|---|
| Detalhes | SLU-PP-332 é um agonista do receptor ERR (Estrogen-related receptor) que aumenta a oxidação de gordura e resistência sem afetar o apetite. |
| Protocolo | Pesquisa: Injeção diária ou em dias alternados (SC). |
| Contra Indicações | Nenhuma grave conhecida em estudos preliminares. |
| Beneficios | Preservação de massa muscular durante perda de peso aumento de resistência (stamina) queima de gordura. |
| Armazenagem / Reconstituição | Refrigerado (2-8°C). Reconstituição: Água Bacteriostática. |
| Meia vida | Curta (exige dosagem frequente). |
| Concentração | 5mg x3, 5mg x10 |
| Perfil Estimulante | Não estimulante. |
| Cronofarmacologia | Administrar pela manhã para ação lipolítica durante o período de maior gasto energético e baixa insulina basal. |
| Certificado de Análise (COA) | Idem com quantidade: 5.0±0.5mg |
| Reações Adversas | Reação no local cefaleia leve. Peptídeo experimental com poucos dados. |
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