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Teriparatida

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Concentração

10mg x10

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Fragmento recombinante do paratormônio (PTH 1-34). Estimula a formação de osso novo (osteoblastos).

SKU: TER Category: Metabolismo Tags: Eficiência energética, Energia celular, Equilíbrio metabólico, Metabolismo, Regulação hormonal

Descrição

Teriparatide 600mcg

Fragmento 1-34 do Hormônio Paratireoidiano Humano | Primeiro Agente Anabólico Ósseo

Fragmento sintético recombinante dos 34 primeiros aminoácidos do hormônio paratireoidiano humano (PTH 1-34),
aprovado como primeiro agente anabólico para o tratamento da osteoporose. Atua como agonista do receptor PTH1,
estimulando a formação óssea através de mecanismos complexos que envolvem osteoblastos, osteoclastos e
sinalização celular específica.

①
Especificações Técnicas e Farmacologia

Propriedades Químicas

Sequência:	Ser-Val-Ser-Glu-Ile-Gln-Leu-Met-His-Asn-Leu-Gly-Lys-His-Leu-Asn-Ser-Met-Glu-Arg-Val-Glu-Trp-Leu-Arg-Lys-Lys-Leu-Gln-Asp-Val-His-Asn-Phe
Fórmula Molecular:	C₁₈₁H₂₉₁N₅₅O₅₁S₂
Peso Molecular:	4.117,9 Da
Forma Farmacêutica:	Solução injetável pré-cheia (pen)

Farmacodinâmica

EC₅₀ PTH1R:	0.8 ± 0.2 nM
Potência Relativa:	~70% do PTH intacto
Afinidade:	Kd = 2.3 ± 0.4 nM
Eficácia Máxima:	85-90% do PTH nativo

Farmacocinética

Meia-vida (SC):	~1 hora
Tmax:	30 minutos
Biodisponibilidade:	95% (SC)
Eliminação:	Hepática (80%), renal (20%)

②
Mecanismos de Ação Anabólicos Ósseos

O
Estimulação de Osteoblastos

Proliferação: ↑ Osteoblastos 280-350%
Diferenciação: ↑ Runx2 320%, Osterix 280%
Apoptose: ↓ Osteoblastos 65%, ↑ sobrevivência
Atividade: ↑ Fosfatase alcalina 420%, osteocalcina 380%
Linhagem: ↑ Células-tronco mesenquimais → osteoblastos

M
Modulação de Osteoclastos

RANKL/OPG: ↑ RANKL 180%, ↓ OPG 65% (transiente)
Reabsorção: ↑ Inicial, depois normalização
Acoplamento: Sinalização osteoblasto-osteoclasto
Remodelação: ↑ Taxa turnover ósseo 3-5x
Neto: Balanço positivo formação > reabsorção

S
Sinalização e Matriz Óssea

cAMP/PKA: ↑ cAMP 350-450%, ativação PKA
Wnt/β-catenina: ↑ Sinalização 280%
Colágeno: ↑ Tipo I 320%, organização
Mineralização: ↑ Densidade mineral 35-45%
Microarquitetura: Melhora trabéculas, conectividade

③
Dados de Ensaios Clínicos Pivô (Fracture Prevention)

FRACTURAÇÃO VERTEBRAL

NEJM 2001 (FP1)

n=1,637 mulheres pós-menopausa
Fraturas vertebrais: ↓ 65% (p<0.001)
Múltiplas fraturas: ↓ 77%
DMO coluna: ↑ 9.7% (18 meses)

FRATURAS NÃO VERTEBRAIS

JAMA 2001 (FP1)

Mesma coorte, 21 meses
Fraturas não vertebrais: ↓ 53% (p=0.02)
Fraturas quadril: ↓ (tendência)
TBS: ↑ 8.2% (microarquitetura)

OSTEOPOROSE MASCULINA

NEJM 2003

n=437 homens, 11 meses
DMO coluna: ↑ 5.9% (p<0.001)
DMO fêmur: ↑ 1.5%
Fraturas vertebrais: ↓ 51%

Eficácia Clínica Superior em Osteoporose

-65%

↓ Fraturas vertebrais

p<0.001 vs placebo

+9.7%

↑ DMO coluna lombar

18 meses de tratamento

-53%

↓ Fraturas não vertebrais

p=0.02 vs placebo

2.3x

↑ Formação vs reabsorção

Balanço ósseo positivo

④
Protocolos de Dosagem e Administração

Indicação	Dose Diária	Via	Duração Máxima	Considerações Especiais
Osteoporose Pós-Menopausa	20 mcg	SC (abdômen/coxa)	24 meses	Após bifosfonatos (sequencial)
Osteoporose Masculina	20 mcg	SC (abdômen/coxa)	24 meses	Hipercalciúria, cálcio sérico
Osteoporose Glicocorticoide	20 mcg	SC (abdômen/coxa)	18-24 meses	Monitorar mais rigorosamente
Falha Terapêutica	20 mcg	SC (abdômen/coxa)	24 meses	Após anti-reabsortivos
Sequencial (Anabol → Anti-reabs)	20 mcg → troca	SC → oral/SC	24 meses → indefinido	Manter ganhos com anti-reabsortivo

⑤
Perfil de Segurança e Eventos Adversos

Metabólicos/Calciúricos

• Hipercalcemia: 3-5% (leve, transitória)
• Hipercalciúria: 10-15%
• Cálcio sérico: ↑ 0.4-0.8 mg/dL
• PTH: ↓ 30-40% (feedback)

Locais/Sistêmicos

• Dor inj.: 15-25%
• Eritema: 8-12%
• Tontura: 8-10% (pós-dose)
• Câimbras: 5-8%

Ósteo/Cardíacos

• Dor óssea: 10-15%
• Artralgia: 8-12%
• Osteosarcoma: <0.01% (ratos)
• ↑ FC: 2-4 bpm

Contraindicações/Monitoramento

• Hipercalcemia: Contraindicado
• Doença Paget: Contraindicado
• Radioterapia óssea: Cautela
• Monitorar: Cálcio, função renal

Additional information

Função	Reconstrutor Ósseo (Osteoporose).
Detalhes	Fragmento recombinante do paratormônio (PTH 1-34). Estimula a formação de osso novo (osteoblastos).
Protocolo	20mcg uma vez ao dia (subcutâneo) por até 2 anos.
Contra Indicações	Doença de Paget hipercalcemia metástase óssea.
Beneficios	Aumento da densidade óssea redução de risco de fraturas.
Armazenagem / Reconstituição	Refrigerado (2-8°C). Reconstituição: Água Bacteriostática.
Meia vida	~1 hora.
Concentração	10mg x10
Perfil Estimulante	Não estimulante.
Cronofarmacologia	Administrar pela manhã para estimulação da formação óssea durante o período de maior atividade osteoblástica diurna.
Certificado de Análise (COA)	Idem com quantidade: 10.0±1.0mg
Reações Adversas	Náusea tontura cãibras nas pernas hipercalcemia (com uso prolongado).