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Tesamorelin

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Análogo do GHRH aprovado para lipodistrofia em pacientes HIV. Reduz especificamente a gordura abdominal profunda.

Descrição



Tesamorelina (Tesamorelin) — Análogo de GHRH (44 aa) com efeito no eixo GH → IGF‑1
Tesamorelina é um análogo sintético do hormônio liberador do crescimento (GHRH) que estimula a secreção endógena de GH,
elevando IGF‑1 de forma dose‑dependente. Em formulações aprovadas, é indicada para reduzir gordura visceral abdominal
em pacientes com lipodistrofia associada ao HIV.


Identificação rápida
Classe: GHRH análogo
Comprimento: 44 aa
Fórmula: C221H366N72O67S
Massa molar: ~5136 g/mol
PK: t½ ~19–38 min (SC)
Tmax: ~10 min (SC)
Antidoping: proibido (WADA)
Exigir COA: HPLC + LC‑MS

Nota técnica: apesar da meia‑vida plasmática curta, a resposta do eixo GH/IGF‑1 pode ser observada por uma janela funcional maior.
Em produtos comercializados, confirmar forma farmacêutica, excipientes e especificações analíticas por lote (COA).

Mecanismo (visão científica)

  • Receptor de GHRH: ativa o receptor de GHRH em somatótrofos hipofisários → aumento de secreção endógena de GH.
  • IGF‑1: a elevação de GH aumenta IGF‑1 (principalmente hepático), associado a efeitos metabólicos e de composição corporal.
  • Visceralidade: nos estudos pivôs em lipodistrofia associada ao HIV, o endpoint central foi redução de tecido adiposo visceral (VAT), mensurado por imagem (ex.: TC).

Evidência clínica (alto nível, conforme bula)

Em formulações aprovadas, a tesamorelina foi estudada em adultos com HIV e lipodistrofia com excesso de gordura abdominal.
Os resultados principais reportam redução de gordura visceral; a bula também destaca que o produto não é indicado para manejo de perda de peso.
  • Endpoint: mudança em gordura visceral (VAT) mensurada por imagem.
  • IGF‑1: elevação de IGF‑1 é esperada e deve ser considerada na avaliação de risco/benefício e monitorização clínica.
  • Limites: benefícios clínicos além de VAT (p.ex., desfechos cardiovasculares) não são automaticamente inferíveis sem endpoints dedicados.

PK/PD (dados selecionados)

  • Tmax (SC): aproximadamente 10 minutos (faixa reportada ~4–20 min).
  • Meia‑vida de eliminação (SC): média ~18,6 min após dose única e ~37,8 min após doses múltiplas (dados de revisão clínica da FDA).
  • Interpretação: a meia‑vida curta não impede efeitos hormonais mensuráveis por horas, via liberação endógena de GH e dinâmica do eixo.

Segurança e alertas (conforme bula)

A tesamorelina influencia o eixo GH/IGF‑1 e possui contraindicações e advertências relevantes em bula.
A avaliação individualizada (história clínica, oncologia, metabolismo) é essencial.
  • Contraindicações (exemplos em bula): malignidade ativa; interrupção do eixo hipotálamo‑hipofisário (p.ex., hipofisectomia, hipopituitarismo por tumor/irradiação) e gravidez (varia por rotulagem).
  • IGF‑1 elevado: necessidade de atenção a elevações persistentes e decisão clínica sobre continuidade.
  • Glicose: advertências sobre tolerância à glicose/diabetes e monitorização quando apropriado.
  • Reações: hipersensibilidade e reações no local de aplicação são relatadas em uso clínico.

Qualidade, COA e rastreabilidade

  • Identidade (LC‑MS): confirmar massa/fragmentação compatíveis com a sequência (44 aa) e forma salina, quando aplicável.
  • Pureza (HPLC): perfil cromatográfico, impurezas peptídicas e agregados.
  • Potência: teor real (mg/vial) e incerteza analítica.
  • Endotoxinas/biocarga: especialmente relevante em produtos liofilizados/reconstituídos.
  • Documentação: lote, data, condições de transporte e cadeia de custódia.


Aviso importante
Este conteúdo é informativo e voltado a uso em pesquisa. Não constitui recomendação médica, diagnóstico, tratamento ou prevenção de doenças.
Não destinado a consumo humano ou animal. Em caso de dúvidas sobre saúde, procure um profissional habilitado.

Referências selecionadas (para leitura):

• FDA — EGRIFTA SV (tesamorelin) Prescribing Information (2019/2024): indicação em lipodistrofia associada ao HIV; avisos/contraindicações (inclui “não indicado para perda de peso”).
• FDA — Clinical Pharmacology Review (NDA 022505): Tmax ~10 min; t½ el 18,6 min (dose única) e 37,8 min (doses múltiplas), SC.
• PubChem — Tesamorelin (CID 16137828): fórmula e massa molar.
• WADA — Prohibited List 2026: substâncias relacionadas a hormônios peptídicos e moduladores (inclui GHRH/análogos; verificar aplicabilidade por esporte/competição).

Additional information

Função

Queima de Gordura Visceral e GH.

Detalhes

Análogo do GHRH aprovado para lipodistrofia em pacientes HIV. Reduz especificamente a gordura abdominal profunda.

Protocolo

1mg a 2mg uma vez ao dia (subcutâneo).

Contra Indicações

Câncer ativo gravidez.

Beneficios

Redução significativa de gordura visceral (barriga) aumento de IGF-1.

Armazenagem / Reconstituição

Refrigerado (2-8°C). Reconstituição: Água Bacteriostática.

Meia vida

~26 a 38 minutos.

Concentração

5mg x10, 10mg x10, 20mg x10

Perfil Estimulante

Não estimulante.

Cronofarmacologia

Administrar à noite antes de dormir para liberação de GH alinhada com o pico fisiológico noturno. Ideal para redução de gordura visceral e recuperação.

Certificado de Análise (COA)

Idem com quantidade: 2.0±0.2mg

Reações Adversas

Reação no local rubor cefaleia artralgia retenção hídrica.

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