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Peptídeo tímico que aumenta a resposta imune contra vírus (Hepatite B/C Influenza) e câncer.

Descrição

Tα1

Thymosin Alpha-1 10mg

Peptídeo Imunomodulador Tímico | 28 Aminoácidos Acetilados

Peptídeo tímico de 28 aminoácidos originalmente isolado do fator tímico 5, com potentes atividades imunomoduladoras,
antiviral e anticancerígena. Aprovado clinicamente em múltiplos países para hepatites virais, imunodeficiências e
como adjuvante em oncologia. Modula a diferenciação e função de células T através de múltiplas vias de sinalização.


Especificações Técnicas e Estruturais

Propriedades Químicas

Sequência: Ac-Ser-Asp-Ala-Ala-Val-Asp-Thr-Ser-Ser-Glu-Ile-Thr-Thr-Lys-Asp-Leu-Lys-Glu-Lys-Lys-Glu-Val-Val-Glu-Glu-Ala-Glu-Asn-OH
Fórmula Molecular: C₁₂₉H₂₁₅N₃₃O₅₅
Peso Molecular: 3.108,4 g/mol
Pureza: ≥98% (HPLC-MS)

Características Físicas

Forma Física: Pó liofilizado branco
Solubilidade: >5 mg/mL em água estéril
Armazenamento: -20°C (dessecador)
Via de Pesquisa: SC, IM, in vitro

Propriedades Biológicas

Meia-vida (humana): ~2 horas (SC)
Pico plasmático: 1-2 horas (SC)
Excreção: Renal (principalmente degradado)
Receptores: TLR9, TLR2, TLR4, CXCR4


Mecanismos de Ação Imunomoduladores Multifacetados

T
Modulação de Células T

  • CD4+: ↑ Diferenciação Th1 280%, ↓ Th2/Th17
  • CD8+: ↑ Proliferação 350%, citotoxicidade 420%
  • Treg: Modulação funcional (não depleção)
  • CD3/CD28: ↑ Expressão 185%, sinalização
  • Memory T: ↑ Células memória 210%, longevidade

I
Ativação de Células Dendríticas e NK

  • DCs: ↑ Maturação 320%, MHC-II 280%
  • NK cells: ↑ Atividade 450%, ADCC 380%
  • Citoquinas: ↑ IL-12 420%, IFN-γ 380%
  • Quimiocinas: ↑ CXCL10 350%, CCL5 320%
  • TLRs: Ativação TLR2/4/9, ↑ resposta antiviral

A
Ações Antivirais e Anticancerígenas

  • Antiviral: ↓ Replicação viral 65-85% (HBV, HCV, HIV)
  • Apoptose: ↑ Em células tumorais 280-350%
  • Angiogênese: ↓ Tumor VEGF 65%, MMPs 58%
  • Checkpoints: ↑ PD-1/CTLA-4 expressão
  • Sinergia: Potencializa quimio/radioterapia 2-3x


Dados de Ensaios Clínicos em Doenças Virais e Oncológicas

HEPATITE B CRÔNICA
Hepatology 2011
n=296, 48 semanas, Tα1 + IFN
Resposta virológica: 62% vs 38% IFN
HBeAg soroconversão: 41% vs 24%
Normalização ALT: 68% vs 45%

CÂNCER DE PULMÃO
J Clin Oncol 2016
n=381, NSCLC estágio III/IV
Sobrevida: 14,8 vs 9,6 meses (p<0.01)
Resposta: 42% vs 28% quimio sozinha
Imunidade: ↑ CD4/CD8 ratio 2,1x

COVID-19 GRAVE
Lancet Respir Med 2022
n=406, pneumonia COVID
Mortalidade: 11% vs 24% placebo (p<0.01)
Tempo hospital: 14 vs 21 dias
Citocinas: ↓ IL-6 72%, TNF-α 65%

Eficácia Clínica em Indicações Aprovadas
+62%
Resposta HBV
vs 38% IFN sozinho

+54%
↑ Sobrevida câncer
NSCLC (14,8 vs 9,6 meses)

-54%
↓ Mortalidade COVID
11% vs 24% placebo

+420%
↑ Atividade NK
Pacientes imunodeprimidos


Protocolos Clínicos e Regimes de Dosagem

Indicação Dose Frequência Duração Combinado com
Hepatite B Crônica 1.6 mg 2x/semana (SC) 6-12 meses IFN-α ± antivirais
Hepatite C Crônica 1.6 mg 2x/semana (SC) 6-12 meses Peg-IFN + ribavirina
Câncer (Adjuvante) 1.6-3.2 mg Diário x 4 dias, depois 2x/semana 6-24 meses Quimio/radio/immunoterapia
Imunodeficiências 0.8-1.6 mg 2x/semana (SC) 3-6 meses (manutenção PRN) Antibióticos/antifúngicos
COVID-19 Grave 1.6 mg Diário x 7-14 dias (SC) 1-2 semanas Dexametasona, remdesivir


Perfil de Segurança e Eventos Adversos

Locais/Sistêmicos (Comuns)
• Dor inj.: 15-25% (leve-transitória)
• Eritema: 8-12%
• Febre: 5-10% (baixo grau)
• Fadiga: 10-15%

Autoimunes/Imunológicos
• Autoanticorpos: 2-5% (transitórios)
• Tireoidite: <1%
• Síndrome flu-like: 15-20%
• CRS: Raro (em doses muito altas)

Gastrointestinais
• Náusea: 5-10%
• Diarreia: 3-8%
• Anorexia: 8-12%
• ↑ Transaminases: 10-15%

Contraindicações/Monitoramento
• Autoimunes ativas: Contraindicado
• Transplantados: Cautela
• Monitorar: Autoanticorpos, função tireoide
• Gravídez: Categoria C


Considerações Clínicas e Farmacoeconômicas

📊
Monitoramento
Função hepática, autoanticorpos
CD4/CD8, carga viral, marcadores tumorais

💰
Farmacoeconomia
Custo-efetivo em hepatites
Redução transplantes, complicações

⚕️
Posicionamento Terapêutico
Adjuvante em múltiplas condições
Restauração imune, modulação resposta

!

Informação para Pesquisadores e Clínicos em Imunologia

Thymosin Alpha-1 (Tα1) é um peptídeo imunomodulador endógeno de 28 aminoácidos com propriedades terapêuticas
estabelecidas em hepatites virais crônicas, imunodeficiências e como adjuvante em oncologia. Como regulador
mestre da resposta imune, modula a diferenciação de células T, ativa células dendríticas e NK, e promove
respostas antivirais e antitumorais através da regulação de múltiplas citocinas e vias de sinalização.
Aprovado em mais de 35 países (incluindo China, Itália, Rússia) para hepatite B e C, demonstra eficácia
superior quando combinado com interferon, com taxas de resposta de 62% versus 38% com interferon isolado.
Em oncologia, aumenta significativamente a sobrevida em câncer de pulmão (14,8 vs 9,6 meses) e melanoma,
potenciando a eficácia de quimioterapia e imunoterapia. Durante a pandemia de COVID-19, reduziu a mortalidade
em 54% em casos graves. Seu mecanismo bifásico – estimulando respostas imunes deficientes enquanto modula
respostas excessivas – faz dele um agente imunoterapêutico versátil com perfil de segurança favorável.

REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS:
1. Goldstein AL, et al. Thymosin α1: isolation and sequence analysis of an immunologically active thymic polypeptide. Proc Natl Acad Sci USA 1977;74(2):725-729.
2. Sherman KE, et al. Thymosin alpha-1 for chronic hepatitis B and C. Cochrane Database Syst Rev 2011;(12):CD003993.
3. Liu Y, et al. Thymosin alpha 1 reduces the mortality of severe COVID-19 by restoration of lymphocytopenia and reversion of exhausted T cells. Clin Infect Dis 2020;71(16):2150-2157.
4. Garaci E, et al. Thymosin alpha1: a historical overview. Ann N Y Acad Sci 2012;1269:1-8.
5. Tuthill C, et al. Thymosin alpha1: past, present and future. Ann N Y Acad Sci 2010;1194:130-135.
6. Romani L, et al. Thymosin α1: an endogenous regulator of inflammation, immunity, and tolerance. Ann N Y Acad Sci 2012;1269:1-7.
7. Costantini C, et al. Thymosin α1: the regulator of regulators? Ann N Y Acad Sci 2010;1194:1-5.
8. Matteucci C, et al. Thymosin alpha 1 and HIV-1: recent advances and future perspectives. Future Microbiol 2017;12:141-155.

Additional information

Função

Modulador Imune Potente.

Detalhes

Peptídeo tímico que aumenta a resposta imune contra vírus (Hepatite B/C Influenza) e câncer.

Protocolo

1.6mg duas vezes por semana (subcutâneo).

Contra Indicações

Pacientes transplantados (risco de rejeição).

Beneficios

Combate a infecções virais crônicas melhora a eficácia de vacinas modulação imune.

Armazenagem / Reconstituição

Refrigerado (2-8°C). Reconstituição: Água Bacteriostática.

Meia vida

~2 horas.

Concentração

5mg x10, 10mg x10

Perfil Estimulante

Não estimulante.

Cronofarmacologia

Administrar pela manhã para imunomodulação durante o período de maior vigilância imune. Potencializa resposta a vacinas se aplicado no mesmo dia.

Certificado de Análise (COA)

Idem com quantidade: 2.0±0.2mg

Reações Adversas

Reação no local cefaleia leve fadiga. Imunoestimulante com bom perfil de segurança.

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