Faixa de preço: R$323 a R$5.033
Agonista duplo GIP/GLP-1. Mais potente que o Semaglutida devido à ação sinérgica nos receptores GIP.
Agonista Duplo de Receptores GLP-1/GIP | Primeiro na Classe Dual Incretin Mimetic
Primeiro e único agonista unimolecular duplo dos receptores GLP-1 e GIP aprovado para diabetes tipo 2 e obesidade.
Desenvolvido pela Eli Lilly, demonstra eficácia superior em redução de HbA1c e perda de peso versus agonistas GLP-1
isolados, estabelecendo novo padrão terapêutico no manejo metabólico.
| Tipo: | Análogo peptídico de 39 aa |
| Modificação: | Acilação C20 diácido graxo |
| Peso Molecular: | 4.813,6 Da |
| Forma Farmacêutica: | Pó liofilizado para solução injetável |
| EC₅₀ GLP-1R: | 0.66 ± 0.08 nM |
| EC₅₀ GIPR: | 0.27 ± 0.04 nM |
| Seletividade: | GIPR:GLP-1R = 1:2.4 |
| Eficácia Máxima: | 84% GLP-1, 91% GIP vs nativos |
| Meia-vida: | ~117 horas |
| Tmax: | 8-72 horas |
| Biodisponibilidade: | 80% (SC) |
| Eliminação: | Proteólise, renal (<10% intacto) |
| Indicação | Dose Inicial | Titulação | Doses Manutenção | Considerações |
|---|---|---|---|---|
| Diabetes Tipo 2 | 2.5 mg | +2.5 mg a cada 4 semanas | 5, 10, 15 mg semanal | Monitorar glicemia, ajustar hipoglicemiantes |
| Obesidade (IMC≥30) | 2.5 mg | +2.5 mg a cada 4 semanas | 5, 10, 15 mg semanal | Avaliar resposta, manter na dose efetiva mínima |
| Obesidade + Comorbidades | 2.5 mg | +2.5 mg a cada 4 semanas | 10-15 mg semanal | Monitorar especialmente em cardiopatias, renal |
| Insuficiência Renal | 2.5 mg | Titulação mais lenta (+4-8 semanas) | Máx 10 mg (eGFR<30) | Contraindicado em diálise |
| Idosos (≥65 anos) | 2.5 mg | Titulação cuidadosa | Individualizada | Monitorar desidratação, função renal |
Tirzepatide representa um avanço paradigmático no tratamento do diabetes tipo 2 e obesidade, sendo o primeiro
agonista duplo unimolecular dos receptores GLP-1 e GIP aprovado para uso clínico. Sua eficácia superior em
redução de HbA1c (até -2,3%) e perda de peso (até -22,5%) estabelece novo padrão terapêutico, demonstrando
benefícios significativos sobre agonistas GLP-1 estabelecidos como semaglutide. O mecanismo sinérgico
GLP-1/GIP proporciona não apenas maior potência glicêmica, mas também melhor perfil de tolerabilidade, com
redução de eventos gastrointestinais. Aprovado pelo FDA em 2022 (Mounjaro® para diabetes) e 2023 (Zepbound®
para obesidade), sua posologia semanal e titulação gradual otimizam adesão ao tratamento. Considerações
importantes incluem monitoramento de função pancreática, ajuste de medicamentos hipoglicemiantes concomitantes
e avaliação cardiovascular individualizada. Tirzepatide posiciona-se como terapia transformadora com impacto
significativo na morbimortalidade relacionada ao diabetes e obesidade.
| Função | Perda de Peso e Diabetes (Mounjaro). |
|---|---|
| Detalhes | Agonista duplo GIP/GLP-1. Mais potente que o Semaglutida devido à ação sinérgica nos receptores GIP. |
| Protocolo | Injeção semanal subcutânea. Iniciar com 2.5mg e titular a cada 4 semanas até 15mg. |
| Contra Indicações | Histórico de MTC pancreatite gravidez. |
| Beneficios | Perda de peso superior ao Ozempic melhor controle glicêmico menos efeitos colaterais GI para alguns. |
| Armazenagem / Reconstituição | Refrigerado (2-8°C). Reconstituição: Água Bacteriostática. |
| Meia vida | ~5 dias (meia-vida de eliminação). |
| Concentração | 30mg x1, 60mg x1, 10mg x3, 20mg x3, 30mg x3, 50mg x3, 10mg x10, 20mg x10, 30mg x10, 50mg x10, 60mg x10, 100mg x10 |
| Perfil Estimulante | Não estimulante. |
| Cronofarmacologia | Administrar pela manhã no dia fixo semanal para controle glicêmico e supressão do apetite diurno. Reduz risco de náuseas noturnas e hipoglicemia. |
| Certificado de Análise (COA) | Idem com quantidade: 5.0±0.5mg |
| Reações Adversas | Náusea diarreia vômitos constipação/dispepsia redução do apetite dor abdominal. Raro: pancreatite. |
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